El ingrediente activo en el arroz de levadura roja son catorce monacolinas, que se asemejan al ingrediente activo de los medicamentos de venta con receta médica llamados estatinas que se usan para el tratamiento del colesterol alto, aunque son varias formas químicas y están unidas a otras estructuras químicas, lo cual las diferencia mucho de los principios aislados.
Este componente disminuye la síntesis de LDL, colesterol y triglicéridos por inhibición de la enzima HMG-CoA reductasa. Se produce fermentando arroz con levadura Monascus purpureus, que le confiere al arroz su color rojo característico.
El arroz de levadura roja contiene cantidades variables de monacolinas, una familia de sustancias naturales que inhiben la hidroximetil glutaril coenzima A (HGM-CoA) reductasa, el paso limitante en la síntesis de colesterol.